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Ketorolac soluzione oftalmica Indicazioni e impiego per Solution Ketorolac Oftalmica Ketorolac soluzione oftalmica tromethamine è indicato per il sollievo temporaneo di prurito oculare a causa di congiuntivite allergica stagionale. Ketorolac trometamina soluzione oftalmica è anche indicato per il trattamento di infiammazione post-operatorio in pazienti che hanno subito l'estrazione della cataratta. Ketorolac soluzione oftalmica Dosaggio e somministrazione dosaggio consigliato La dose raccomandata di ketorolac trometamina soluzione oftalmica è una goccia quattro volte al giorno per l'occhio affetto (s) per il sollievo di prurito oculare a causa di congiuntivite allergica stagionale. Per il trattamento di infiammazione postoperatoria in pazienti che hanno subito estrazione della cataratta, una goccia di ketorolac trometamina soluzione oftalmica dovrebbe essere applicata all'occhio affetto quattro volte al giorno, iniziando 24 ore dopo la chirurgia della cataratta e continuando attraverso le prime 2 settimane del periodo postoperatorio. Uso con altri farmaci topici Ketorolac trometamina soluzione oftalmica è stato somministrato senza in combinazione con altri farmaci oftalmici, come gli antibiotici, alfa-agonisti, beta-bloccanti, inibitori dell'anidrasi carbonica, cicloplegici, e midriatici. Le gocce devono essere somministrati almeno 5 minuti l'uno dall'altro. Forme di dosaggio e punti di forza Ketorolac Tromethamine oftalmica soluzione allo 0,5% è fornito sterile in bottiglie di plastica bianche opache LDPE con contagocce bianco opaco con tappi di plastica HDPE oftalmici opaco di colore grigio come segue 11 Dimensione bottiglia ml riempita con 5 ml o 10 ketorolac trometamina soluzione oftalmica mL, 0,5%. Controindicazioni soluzione Ketorolac trometamina è controindicato nei pazienti con ipersensibilità precedentemente dimostrato ad uno qualsiasi degli ingredienti nella formulazione. Avvertenze e precauzioni ritardata guarigione farmaci non steroidei topici anti-infiammatori non steroidei (FANS) possono rallentare o ritardare la guarigione. I corticosteroidi topici sono anche noti per rallentare o ritardare la guarigione. L'uso concomitante di FANS topici e di steroidi topici può aumentare il rischio di problemi di guarigione. Cross-sensibilità o ipersensibilità Vi è la possibilità di sensibilità crociata all'acido acetilsalicilico, ai derivati dell'acido fenilacetico e ad altri FANS. Ci sono state segnalazioni di broncospasmo o esacerbazione dell'asma associato con l'uso di ketorolac trometamina soluzione oftalmica in pazienti che hanno sia una nota ipersensibilità ai farmaci aspirina / non-steroidei anti-infiammatori o di un passato storia medica di asma. Pertanto, deve essere usata cautela nel trattamento di individui che hanno in precedenza esposto sensibilità a questi farmaci. L'aumento del tempo di sanguinamento Con alcuni FANS, esiste la possibilità di un aumento del tempo di sanguinamento a causa di interferenze con l'aggregazione piastrinica. Ci sono state segnalazioni che ocularly applicati farmaci anti-infiammatori non steroidei può causare aumento del sanguinamento dei tessuti oculari (tra cui hyphemas) in collaborazione con la chirurgia oculare. Si consiglia di ketorolac trometamina soluzione oftalmica essere usato con cautela nei pazienti con tendenze noti sanguinamento o che stanno ricevendo altri farmaci che possono prolungare il tempo di sanguinamento. Effetti corneali L'utilizzo di FANS topici può causare cheratite. In alcuni pazienti sensibili, l'uso continuato di FANS topici può provocare una rottura dell'epitelio, assottigliamento della cornea, erosione corneale, ulcere corneali, o perforazione corneale. Questi eventi possono essere vista in pericolo. I pazienti con evidenza di rottura dell'epitelio corneale devono interrompere immediatamente l'uso di FANS topici e devono essere strettamente monitorati per la salute della cornea. l'esperienza post-marketing con FANS topici indica che i pazienti con interventi chirurgici complessi oculari, denervazione della cornea, corneali difetti epiteliali, diabete mellito, patologie della superficie oculare (per esempio sindrome dell'occhio secco), l'artrite reumatoide, o ripetere interventi chirurgici oculari entro un breve periodo di tempo possono essere ad aumentato rischio di eventi avversi corneali che possono compromettere la vista. I FANS per uso topico devono essere usati con cautela in questi pazienti. l'esperienza post-marketing con FANS topici suggerisce anche che utilizzano più di 1 giorno prima dell'intervento chirurgico o utilizzare oltre 14 giorni dopo l'intervento chirurgico può aumentare il rischio del paziente per la presenza e la gravità degli eventi avversi corneali. Indossare lenti a contatto Ketorolac trometamina non deve essere somministrato mentre indossa le lenti a contatto. Reazioni avverse Degli studi clinici Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto diverse, velocità di reazione avversi osservati negli studi clinici di un farmaco non può essere direttamente confrontati con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco, pertanto potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica. Le reazioni avverse più frequenti segnalate con l'uso di soluzioni oftalmiche ketorolac trometamina sono stati bruciore e masterizzazione su instillazione. Queste reazioni sono state segnalate fino al 40% dei pazienti che partecipano a studi clinici. Altre reazioni avverse che si verificano circa 1 a 10% del tempo durante il trattamento con soluzioni oftalmiche ketorolac trometamina incluse reazioni allergiche, edema corneale, irite, infiammazione oculare, irritazione oculare, cheratite superficiale e infezioni oculari superficiali. Altre reazioni avverse segnalate raramente con l'uso di soluzioni oftalmiche ketorolac trometamina inclusi: infiltrati corneali, ulcera corneale, secchezza degli occhi, mal di testa e disturbi visivi (visione sfocata). L'esperienza post-marketing Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-marketing di ketorolac trometamina soluzione oftalmica allo 0,5% nella pratica clinica. Perché sono segnalati volontariamente da una popolazione di dimensioni sconosciute, le stime di frequenza non possono essere fatte. Le reazioni, che sono stati scelti per l'inclusione dovuta a uno loro gravità, frequenza delle relazioni, possibile connessione causale con topica ketorolac trometamina soluzione oftalmica allo 0,5% o una combinazione di questi fattori, includono broncospasmo o esacerbazione dell'asma, erosione corneale, la perforazione della cornea, assottigliamento della cornea, e rottura dell'epitelio. [Vedi avvertenze e precauzioni (5.2. 5.4)]. USO IN popolazioni specifiche Gravidanza Effetti teratogeni. Gravidanza categoria C Gravidanza Categoria C: Ketorolac trometamina, somministrato durante l'organogenesi, non è risultato teratogeno nei conigli e ratti a dosi orali di 3,6 mg / kg / die e 10 mg / kg / die, rispettivamente. Queste dosi sono approssimativamente superiori rispettivamente del massimo raccomandato topico dose giornaliera oftalmica nell'uomo di 2 mg (5 mg / mL x 0.05 mL / goccia, x 4 gocce x 2 occhi) per occhi interessati ai mg 100 volte e 250 volte / kg, . Inoltre, quando somministrato ai ratti dopo il giorno 17 di gestazione a dosi orali fino a 1,5 mg / kg / giorno (circa 40 volte la tipica topica oftalmica dose giornaliera umana), ketorolac trometamina provocato distocia e aumento della mortalità dei cuccioli. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. soluzione tromethamine Ketorolac deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. A causa dei noti effetti di farmaci prostaglandine inibizione sul sistema cardiovascolare fetale (chiusura del dotto arterioso), l'uso della soluzione soluzione ketorolac trometamina al termine della gravidanza dovrebbe essere evitata. Le madri che allattano Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, deve essere usata cautela quando ketorolac trometamina viene somministrato a donne che allattano. uso pediatrico Sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici di età inferiore ai 2 non sono state stabilite. Usa Geriatric Non sono state osservate differenze cliniche di sicurezza o efficacia tra anziani e gli altri pazienti adulti. Ketorolac soluzione oftalmica Descrizione Ketorolac trometamina soluzione oftalmica allo 0,5% è un membro del gruppo pirrolo-pirrolo di farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS) per uso oftalmico. Il nome chimico è (& plusmn;) - 5-benzoil-2,3-diidro-1 H - pyrrolizine-1-carbossilico, composto con 2-ammino-2- (idrossimetil) -1,3-propandiolo (1: 1 ) ed ha la seguente struttura soluzione Ketorolac trometamina oftalmica viene fornito come una soluzione acquosa 0,5% isotonica sterile, con un pH di 7,4. Ketorolac trometamina soluzione oftalmica è una miscela racemica di R - (+) e S - (-) - ketorolac trometamina. Ketorolac trometamina può esistere in tre forme cristalline. Tutte le forme sono ugualmente solubili in acqua. Il pKa di ketorolac è 3.5. Questo bianco a biancastro sostanza cristallina scolorisce con l'esposizione prolungata alla luce. Il peso molecolare di ketorolac trometamina è 376,41. L'osmolalità di Ketorolac Tromethamine soluzione oftalmica è 290 mOsmol / kg. Ogni ml di Ketorolac Tromethamine Ophthalmic soluzione contiene: Attivo: Ketorolac trometamina 0,5%. Conservante: Benzalconio cloruro 0,01%. Inattivi: disodio edetato diidrato 0,1%; Octoxynol 40; cloruro di sodio; acido cloridrico e / o idrossido di sodio per regolare il pH; acqua per preparazioni iniettabili. Ketorolac soluzione oftalmica - Farmacologia Clinica Meccanismo di azione Ketorolac trometamina è un farmaco anti-infiammatori non steroidei che, quando somministrato sistemicamente analgesico, ha dimostrato, anti-infiammatori, e l'attività antipiretica. Il meccanismo della sua azione si pensa sia dovuto alla sua capacità di inibire la biosintesi delle prostaglandine. farmacocinetica Due gocce di 0,5% soluzione oftalmica ketorolac trometamina instillato negli occhi dei pazienti 12 ore e 1 ora prima estrazione della cataratta ha raggiunto una concentrazione media ketorolac di 95 ng / mL nell'umore acqueo di 8 su 9 occhi testato (range 40-170 ng / mL). Una goccia di 0,5% soluzione oftalmica ketorolac trometamina è stato instillato in 1 occhio e 1 goccia di veicolo nell'altro TID occhio in 26 soggetti sani. Cinque (5) di 26 soggetti avevano concentrazioni rilevabili di ketorolac nel plasma (range 11 a 23 ng / mL) a 10 giorni durante il trattamento topica oculare. La gamma di concentrazioni seguenti TID dosaggio di 0,5% soluzione oftalmica ketorolac trometamina sono circa il 4 e l'8% dello stato stazionario media minima concentrazione plasmatica osservata dopo somministrazione quattro volte al giorno per via orale di 10 mg di ketorolac negli esseri umani (290 & plusmn; 70 ng / mL) . Tossicologia non clinico Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità Ketorolac trometamina non è risultata cancerogena in entrambi i ratti trattati fino a 5 mg / kg / die per via orale per 24 mesi o in topi che avevano ricevuto 2 mg / kg / die per via orale per 18 mesi. Queste dosi sono circa superiori rispettivamente di 125 volte e 50 volte la dose oftalmica topica umana massima giornaliera raccomandata dato come QID per il prurito agli occhi colpiti su una base mg / kg. Ketorolac trometamina non è risultato mutageno in vitro nel test di Ames o in saggi di mutazione in avanti. Allo stesso modo, non ha comportato un aumento in vitro nella sintesi del DNA non programmata o un aumento in vivo in rottura del cromosoma nei topi. Tuttavia, ketorolac trometamina ha determinato un aumento dell'incidenza di aberrazioni cromosomiche in cellule ovariche di criceto cinese. Ketorolac trometamina non ha compromesso la fertilità quando somministrato per via orale a ratti maschi e femmine a dosi fino a 9 mg / kg / giorno e 16 mg / kg / giorno, rispettivamente. Queste dosi sono rispettivamente di 225 e 400 volte superiore alla dose di attualità umana tipica oftalmica quotidiana. Studi clinici Due studi clinici controllati hanno dimostrato che ketorolac trometamina soluzione oftalmica è stato significativamente più efficace del suo veicolo per alleviare il prurito oculare causata da congiuntivite allergica stagionale. Due studi clinici controllati hanno dimostrato che i pazienti trattati per due settimane con ketorolac trometamina soluzione oftalmica sono stati meno probabilità di avere segni misurabili di infiammazione (cellulare e riacutizzazione) rispetto ai pazienti trattati con il suo veicolo. I risultati degli studi clinici indicano che ketorolac trometamina non ha alcun effetto significativo sulla pressione intraoculare; tuttavia, le variazioni della pressione intraoculare possono verificarsi a seguito di chirurgia della cataratta. Come Fornito / stoccaggio e manipolazione Ketorolac Tromethamine oftalmica soluzione allo 0,5% è fornito sterile in bianco bottiglie di plastica LDPE opachi con bianco contagocce opaco con tappi di plastica HDPE oftalmici opaco di colore grigio come segue: 5 ml - NDC 60505-1003-1 e 10 ml - NDC 60505-1003-2. Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; C) [Cfr USP Controlled temperatura ambiente]. Proteggere dalla luce. Informazioni per il paziente Counseling La guarigione lenta o ritardata I pazienti devono essere informati della possibilità che lenta o ritardata guarigione può verificarsi durante l'uso di farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS). Evitare la contaminazione del prodotto I pazienti devono essere istruiti a evitare che la punta della bottiglia di mettersi in contatto con l'occhio o strutture circostanti perché questo potrebbe causare la punta di essere contaminate da batteri comuni che notoriamente causano infezioni oculari. Gravi danni all'occhio e conseguente perdita della visione può derivare da uso di soluzioni infette. Inoltre, per evitare il rischio di contaminazione incrociata, occorre raccomandare al paziente di utilizzare una bottiglia per ogni occhio dopo chirurgia oculare bilaterale. L'utilizzo della stessa bottiglia dell'occhio topico gocce per non è raccomandata entrambi gli occhi seguenti chirurgia oculare bilaterale. Indossare lenti a contatto I pazienti devono essere informati che la soluzione ketorolac trometamina non deve essere somministrato mentre indossa le lenti a contatto. Intercorrenti oculari Condizioni I pazienti devono essere informati che se sviluppare una condizione oculare intercorrenti (ad esempio traumi o infezioni) o un intervento chirurgico oculare, essi dovrebbero cercare immediatamente il proprio medico & rsquo; s consigli riguardanti l'uso continuato di ketorolac trometamina. Concomitante topica oculare Therapy I pazienti devono essere informati che se si utilizza più di un farmaco topico oftalmico, i medicinali devono essere somministrati almeno 5 minuti l'uno dall'altro. Ketorolac Tromethamine oftalmica soluzione allo 0,5%
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